Pharma/Neuropharma/Anxiolytika,Sedativa

Card Set Information

Author:
anatidenphobie
ID:
208025
Filename:
Pharma/Neuropharma/Anxiolytika,Sedativa
Updated:
2013-03-27 17:13:17
Tags:
Pharma Neuropharma Anxiolytika Sedativa Angst Benzodiazepin Barbiturate GABA Antikonvulsiva Muskelrelaxantien Hypnotica
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Description:
Pharma
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  1. Anxiolytika
    Übersicht
    • Anxiolytisch/sedativ
    • Barbiturate (GABAa)
    • Benzodiazepine (GABAa)

    • nur anxiolytisch
    • 5-HT1A-Agonist

    • nur sedierend
    • Liganden am α1-GABAa-Rez.
    • Antidepressiva
    • Neuroleptika
    • H1-Antihistaminika
    • Melatoninagonisten
    • pflanzl. Sedativa

    • gegen vegetative Symptomatik
    • β-Blocker
  2. GABA
    • =γ(Gamma)-Aminobuttersäure:
    • Transmitter in 30% aller ZNS-Synapsen

    • =hemmender Neurotransmitter
    • (Antagonismus an GABAa-Rez.: Krampfanfälle)

    • Bereitstellung GABA: 
    • Glutamat
    • (Glutamat-Decarboxylase),
    • (Cofaktor: Vit B6)→
    • γ-Aminobuttersäure
    • (GABA-Transaminase)→
    • Succinatsemialdehyd

    • GABA-Konz:
    • Cortex>Mittelhirn>limb.Syst>
    • RM>Cerebellum>strio-nigrale Bahn
  3. GABAa-Rezeptor
    • ligandengesteuerter Ionenkanal:
    • Cl--Ionen können einströmen
    • ->Zelle weniger erregbar (hyperpolarisiert)

    • pro Rezeptor 5 Unterheinheiten
    • αlpha (α1–α6), β (β1–β3), γ (γ1–γ3), δεπθρ (ρ1–ρ3)

  4. Anxiolytika

    Benzodiazepine
    Einteilung  nach Struktur
    • 1,4-Benzodiazepine
    • a.)R5= -Cl
    • Chlordiazepoxid
    • Diazepam (Valium)
    • Flurazepam
    • Lorazepam (Temesta)
    • Oxazepam (Praxiten)
    • Prazepam
    • b.)R5= -Br
    • Bromazepam (Lexotanil)
    • c.)R5=-NO2(Nitro)
    • Clonazepam
    • Nitrazepam
    • Flunitrazepam (Rohypnol)

    • 1,5-Benzodiazepin
    • a.)R5= -Cl
    • Clobazam

    • Tetrazyklische Benzodiazepine
    • Alprazolam
    • Triazolam (Halcion)
    • Midazolam
    • Brotizolam
  5. Anxiolytika

    Benzodiazepine
    Wirkung
    • Verstärkte Wirkung von GABA am GABAa-Rezeptor
    • zentrale Wirkung
    • keine Kausaltherapie (wirkt nur gegen Symptomatik)

    • Wirkungen der Benzodiazepine in Abhängigkeit von der Dosierung

    • -anxiolytisch (limb. Syst.)
    • -muskelrelaxierend (RM,Kleinhirn)
    • -antikonvulsiv/antiepileptisch (Cortex, Basalg.)
    • -sedativ/hypnotisch (Formatio reticularis)
    • -amnestisch (anterograd) (Hippocampus)
  6. Anxiolytika

    Benzodiazepine
    Indikation
    • p.o., i.v., i.m., rektal, Mundschleimhaut, Tropfen,...
    • (Cave: s.c.: Nekrosen!, i.v. aufpassen: Atemdepression)

    • Einsatz nach unterschiedlicher HWZ
    • Kurzzeit
    • -Tag:
    • z.B.:Lorazepam (Temesta), Oxazepam (Praxiten)
    • -Nacht:
    • z.B.:Triazolam (Halcion)

    • Schlafstörungen/Einschlafstörungen
    • akute Angstzustände
    • Sedierung i.d.Notfallsmedizin
    • Narkoseprämedikation/einleitung (Midazolam)
    • Krampfanfälle, Status epilepticus
    • Muskelrelax. ("Kreuzschmerz",Lumbalgien, Spasmen...)
    • Bei Alkohol- oder Bezoentzugsdelir!
    • Langzeit
    • -Tag:
    • z.B.:Diazepam (Valium)
    • -Nacht:
    • z.B.: Flunitrazepam (Rohypnol)

    • chronisch:
    • Durchschlafstörungen/Einschlafstörungen
    • Langzeit-Anxiolyse
    • antiepileptische Dauertherapie
    • Neuroleptika ind. Akathisie

  7. Anxiolytika

    Benzodiazepine
    Nebenwirkungen
    • sehr große therapeutische Breite
    • Antidot: Flumazenil (Anexate)

    • Sedierung
    • Somnolenz, Müdigkeit, vermind. Vigilanz, Fahrtauglichkeit⇩, in Kombi mit Alk: atemdepressiv
    • verstärkt ZNS-dämpfende Wirkung anderer Med.
    • Muskelrelaxation
    • Muskelschwäche, Sturzgefahr
    • KI: Myastenia gravis
    • Anterograde Amnesie
    • Lernfähigkeit⇩, man vergisst alles NACH Einnahme d. Medikaments
    • psych. Abhängikeitspotenial
    • KI: Pat. mit Suchtanamnese
    • phys. Abhängikeit
    • so kurz u so niedrig dosiert wie möglich!
    • Benzodiazepinentzugsdelir

    • Rebound-Insomnie
    • Erregungszustände beim Aufwachen
    • paradoxe Erregungszustände (v.a.:ältere Pat.,sehr selten)
    • Hautreaktion, Schwindel, Obstipation, Appetit⇧, Libido⇩
    • KI: Leber-,Nieren-Erkrankungen

    enthemmend: Verhaltensänderung (Studie an Primaten)-> soziale Auswirkungen!
  8. Anxiolytika

    5-HT1A-Agonisten
    nur anxiolytisch
    • part. Agonisten am 5HT1A-Rezeptor
    • inhibitorische Autorezept. auf serotonergen Neuronen->weniger 5HT ausgeschüttet

    • Buspiron
    • ähnlich: Ipsapiron, Gepiron, Tandospiron

    • Ind.: Angststörungen
    • NW: Schlafstörungen

    • Wirkung erst nach ca. 2 Wochen
    • nur anxiolytisch
    • kaum sedierend
    • keine muskelrelax. Eig.
  9. Sedativa

    bevorz. Liganden am αlpha1-GABAa-Rezeptor
    sedativ
    hypnotisch
    • Zolpidem
    • ähnlich:
    • Zopiclon
    • Zaleplon -besonders schnell und kurz wirksam

    • Ind.: Schlafmittel
    • NW: Alpträume beim Erwachen als Entzugserscheinung

    NICHT: anxiolytisch od. muskelrelax.
  10. Sedativa 

    Antidepressiva
    nur sedierend
    nur gering antidepressiv

    • Trazodon 
    • Nefazodon
  11. Sedativa

    Neuroleptika
    akut sedierend
    • anxiolytisch? (folien widersprechen sich)
    • antipsychotisch

    Melperon (Buronil)
  12. Sedativa

    H1-Antihistaminika
    • Diphenydramin
    • Hydroxyzin

    • nur in Kombipräp.:
    • Doxylamin
    • Meclozin

    NW: anticholinerg
  13. Sedativa

    Melatonin-Agonist
    nur sedierend
    Ramelteon (Rammel den Teon i.d.Schlaf)

    • an MT1, MT2 Rezeptoren
    • (Regulation d. Schlaf/Wachrhythmus im Ncl. suprachiasmaticus)

    Ind.: Einschlafstörungen
  14. Sedativa

    Pflanzliche Sedativa
    • akut kaum Wirkung
    • chronische Einnahme

    • Baldrian
    • -Valeriana officinalis
    • -lat.: Valerianae radix
    • -ind.: V.Wallichii
    • -mex.: V.edulis
    • cave: ind. u mex. Baldrian enthält aklylierende Substanzen

    • Hopfenzapfen
    • -Humulus lupulus
    • -lat.: lupuli strobulus
    • KI: Schangerschaft, MammaCA (Flavonoide!)

    • Melisseblätter
    • -Melissa officinalis
    • -lat.: Melissae folium

    • Passionsblumenkraut
    • -Passiflora incarnata/herba
    • KI: Schwangerschaft

    • Rhizoma KAVA KAVA
    • -Piper methysticum
    • cave: schwere Lebernekrosen-> in Ö nicht zugelassen


    • Baldrian
  15. Anxiolyse

    β-Blocker
    gegen vegetative Symptomatik
    Propanolol

    • Ind.: Herzklopfen, Zittern, Schwitzen...
    • NICHT anxiolytisch

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