Farma Acciones de los Farmacos I

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Author:
olaf92
ID:
230442
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Farma Acciones de los Farmacos I
Updated:
2013-08-19 02:24:30
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olaf92 Tercero Farma Primer Parcial
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olaf92 Tercero Farma Primer Parcial
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  1. Funcion del farmaco
    • ESTIMULA o INHIBE
    • los procesos propios de la celula

    • NO ORIGINA NUEVOS MECANISMOS
    • NI REACCIONES DESCONOCIDAS para la celula
  2. cuando es que la union entre el farmaco y el receptor es irreversible
    • - union intensa
    • - o grandes modificaciones a en las moleculas
  3. motivos por los que
  4. biomolecula con la que interacciona el farmaco como le llamamos nosotros
    receptores
  5. ~ moleculas biologicas muy especificas con las que interactua el farmaco que inician las respuestas
    receptores
  6. farmacos a traves de que actuan
    • receptores
    • [para el doctor TODOS, sin embargo hay muchos que no se conocen todavia el receptor]
    • u receptores que no sabemos el ligando
    • y otros con que estan relacionados con alguna patologia pero que no sabemos modularlos: receptores huerfanos
  7. receptores relacionados con alguna enfermedad o patologia pero que no sabemos bien como modularlos
    ~ receptores huerfanos
  8. si: farmaco + receptor
    - y se hace interaccion
    - que se produce?
    ~ UNA TERCERA MOLECULA
  9. Farmaco + molecula 
    para mimetizar 
    ej: [adrenalina + receptor a) o b)]
    rx a) vosoconstriccion
    rx b) vasodilatacion
    AGONISTA
  10. ~ Agonista Puro 
    ~ Agonista Parcial
    • - farmaco que al unirse al receptor mimetiza a la molecula original 
    • y EVOCA UNA RESPUESTA TOTAL
    • [tambien se les conoce como agonistas TOTALES]

    - Respuesta PARCIAL
  11. Cuando hay union que no permite que se active el receptor 
    (bloquea la accion del receptor)
    [incluyendo que las moleculas endogenas (sustratos naturales) del receptor]
    ~ ANTAGONISTAS
  12. ~ Antagonistas Competitivos
    ~ No competitivos
    - Agonismo inverso
    • ~ Compiten exactamente por un receptro especifico
    • ~ Actuan EN OTRO SITIO pero modifican de todas forma la 
    • ~ _________
  13. Diferencias  en las estructuras de los agonistas vs antagonistas
    • - agonistas: procuramos que tengan la misma estructura
    • - antagonistas: a veces no ocurre asi, pueden ser completamente diferentes, pero tienen selectividad para ese receptor
    • [aun que sean comp o no compet]
  14. en donde se localizan los receptores
    • 1) receptores de membrana: 
    • - acoplados a proteinas G
    • - canales ionicos
  15. macromoleculas 
    de naturaleza proteica 
    con actividad CATALITICA
    para casi todos los receptores de membrana
    • receptores
    • [ademas pueden ser canales ionicos]
  16. tipos receptores
    • enzymaticos
    • transportadores
  17. - como se recupera la glucosa del intestino 
    - en que otro lado hay igual
    • - transportadores SGLT
    • - riñones
  18. Cinetica enzymatica
    checarla
  19. gansuas
    rama
    • agonista
    • antagonista
  20. [farmaco o droga + receptor]
    Forma inactiva -> activa -> señalizacion intracelular 
    pasos
    • 1) reconcimiento del farmaco por el receptor 
    • 2) el acople del farmaco con el receptor
    • 3) formacion del complejo farmacoreceptror [tercer molecula]
    • 4) la suma de todo -> respuesta farmacologica en tejido u organo
  21. Respuesta de un organo a un farmaco 
    que es
    la SuMA TOTAL que tiene ese organo de uqe sus celulas sean activadas por ese farmaco
  22. Ligando
    farmaco o sustrato
  23. Resistencia a la insuina
    • - hay insulina disponible 
    • - no puede actuar sobre el receptor 'por que no esta disponible'
    • - estado
    • + desactivado
    • + endocitado
    • + glicosilado EL RECEPTOR
  24. ADRENALINA
    • SE UNE A UNA FENILALANINA 290 DEL DOMINIO 6
    • ASPARAGIL 103
    • SE HACE ENLACE DE FUERZA DE VANDERVALS
    • PUENTES DE H EN EL DOMINIO TRANSMEMBRANAL 5
    • A TRAVES DE LA SERINA 207 204

    [MUTACIONES NOS COMPLICAN TODO]
  25. ~ selectividad
    - primer paso para que la interaccion farmaco receptor se una se le denomina
    - como esta dada

    ~ de que depende
    • - selectividad
    • - a traves de los sitios de union
    • + formacion de los enlaces quimicos

    • ~ de la capacidad del farmaco de conocer  los grupos activos del receptor PARA LOGRAR UNACOPLE OPTIMO entre el ligando y el receptor
    • pero tenemos ademas especificidad

    • - acople debido A LA DISPOSICION ESPACIAL en primer lugar 
    • [D o L] para acomodarse 

    • si no lo hace optimo
    • AGONISTA PARCIAL 
    • AGONISTA MINIMO
  26. ~ especificidad
    molecula que reconoce compuestos 

    como se diseña un farmaco para que sea especifico para ese receptor
  27. ~ afinidad
    ~ capacidad de formar un compuesto farmaco-receptor

    • [esta basado en la formacion de enlaces: NO
    • en la concentracion del farmaco: SI]
    • Km constante de disociacion


    • 1/Kd:
    • konstante de asociacion en equilibrio [Ka]
  28. Km constante de disociacion
    • - esta dada por el sustrato 
    • 50% de la concentracion que se alcanza el
    • 50% de la ocupacion de los sitios 

    • cuando tengas el 50% de los sitios
    • -> ese es tu 100% 
    • a eso le sacas 50% ;)
  29. enlaces que existen
    • - h
    • - vander walls
    • - hidrofobicos
    • - cationicos
    • - ionicos 
    • - covalentes
  30. venenos de aracnidos tipo de union
    covalente
  31. cuando hay una recuperacion cuando hay una union covalente farmaco-receptor
    hasta que hay una sintesis de novo de nuevos receptores por parte del tejido
  32. ley de accion de masas en quimica
    • La formacion de un complejo
    • depende de la concentracion de AMBOS reactantes 
    •          k1
    • A + R ⇌ AR
    •          k2

    cuando entran en equilibrio los reactantes vamos a obtener la concentracion en equlibrio

    • (- se forma y se disocia...- se forma y se disocia....- se forma y se disocia)
    • DEPENDEN  DE k1 y k2
    • MIENTRAS NO SE FORMEN ENLACES COVALENTES 
  33. k1 y k2

             k1
    A + R ⇌ AR         
             k2
    • respectivas constantes de velocidad 
    • de FORMACION 
    • DESINTEGRACION 
    • del complejo 
    • Farmaco-Receptor
  34. de donde sacamos constante de disociacion de esta formula

             k1
    A + R ⇌ AR                  
             k2
    k2 / k1 = km

    la velocidad de DISOCIACION / velocidad de ASOCIACION
  35. constante de disociacion: [Kd]

             k1
    A + R ⇌ AR
             k2
    • conociendo la concentracion
    • 1) del farmaco unido
    • 2) del famraco no unido

    • k1 [ar]
    • k2 [a] x [r]

    k2/k1=Kd

    • k1 grande -> AR mucho
    •                -> Kd mas pequeño
    •                -> izq a derecha
    •                -> afinidad MAYOR
    •                -> molaridad
  36. la constante de disosiacion [Kd] de que depende
    de la concentracion de ambos reactantes
  37. k1/k2= 1 

    que significa
    - reaccion en equilibrio

    - velocidad de asociacion y disociacion IGUALES

    •          k1:1
    • A + R ⇌ AR
    •          k2:1

    [A] x [R] x [K1] (que es [AR]) = [AR] x [k2]
  38. kd es la constante de disociacion en equilibrio
    y su inversa
    konstante de asociacion en equilibrio [Ka]

    1/Kd : AFINIDAD

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