farma ukł. adrenergiczny

Card Set Information

Author:
Maja
ID:
252088
Filename:
farma ukł. adrenergiczny
Updated:
2013-12-23 13:17:35
Tags:
adreno alfa beta
Folders:

Description:
adrenergiczny farma
Show Answers:

Home > Flashcards > Print Preview

The flashcards below were created by user Maja on FreezingBlue Flashcards. What would you like to do?


  1. Gdzie znajdują sie ośrodki autonomiczne?
    w podwzgórzu -> regulacja ciśnienia, oddchyania i tempw rdzeniu przedłużonym -> odruchy
  2. co jest przekaźnikiem w zwojach autonomicznych?
    acetylocholina
  3. co jest przekaźnikiem zazwojowym w ukł. autonomicznym
    w ukł. współczulnym -> noradrwnalinaw przywsp. -> acetylocholina
  4. receptory adrenergiczne
    rec metabotropowe sprzężone z białkami G
  5. glowna rola receptorów alfa1
    skurcz m. gładkich, szczególnie w naczyniach krwionośnych i zwieraczyblokowane kompetytywnie przez PRAZOSYNĘ i nieodwracalnie przez FENOKSYBENZAMINĘagonistami są: FENYLEFRYNA i METOKSAMINA
  6. główna rola receptorów alfa2
    hamowanie funcji neuronów, w tym n. adrenergicznych(autoreceptorów)antagoniści->hamowanie wydzielanie NA z neuronów, osłabianie aktywności n. noradrenergicznych (SPRAWDŹ!)agoniści-> KLONIDYNA, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwalnianie czynności serca wskutek hamowania aktywności ukł. współ.
  7. receptory beta1
    głównie w mięśniu sercowympobudzenie-> działanie chrono- ino- dronotropowe (+)
  8. receptory beta2
    głównie mm. gładkie -> rozkurcz (oskrzela, naczynia krwionośne, jelita, śledziona, macica)występują też w sercu (chrono+)
  9. receptory beta3
    występuje w adipocytach, jelitach, pech. żółciowym i gruczole krokowymgłównie działania metaboliczne1> nasilenie lipolizy, rozkurcz p. żółciowego i jelit
  10. receptory beta4
    w ukł. przewodzącym serca, adipocytach i okrężnicyrola niejasna
  11. w jaki sposób receptory beta(prócz b3) podlegają zmianom regulacyjnym?
    długotrwałe pobudzannie powoduje regulację w dół,a blokada regulację w górę
  12. działanie adrenaliny (8)
    • 1.inotropowe(+)
    • 2.chronotropowe(+) (pobudzanie rec. b1). obie te rzeczy powodują zwiększenie CO serca   **UWAGA** rytm może ulec zwonieniu, szczególnie na szczycie wzrostu ciśnienia co jest wynikiem uruchomienia odruchu z baroreceptorów, jednak gdy ze zwiększeniem ciś. skurczowego następuje spadek ciś. rozk. to średnie ciśnienie krwi nie zmienia się, więc baroreceptory nie reagują.
    • 3.kurczy łożyska naczyniowe skóry i nerek
    • 4.rozkurcza naczynia m. szkieletowych i wątroby (rec b2)
    • 5.delikatny skurcz żył -> lepszy powrót żylny -> lepsze CO
    • 6.działanie na rec b2-> rozkurcz m. gładkich (oprócz zwieraczy,np odźwiernika), zmniejszony skurcz macicy podczas ciąży i w porodzie
    • 7.rozkurcz oskrzeli
    • 8.przez rec. b2 -> wzrost st. glukozy i mleczanów oraz wolnych kw. tł.
  13. dawkowanie, metoda podania i wskazania do podania epinefryny
    • małe dawki (0,05-0,1ug/kg mc.) -> rozkurcz niektórych łożysk naczyniowych -> obniżenie ciś. tętniczego
    • średnie i duże dawki (5-10 ug/kg mc) -> działanie dwufazowe -> ciśnienie skurczowe wzrasta, a rozkurczowe spada
    • podawana podskórnie (doustnie szybko jest rozkładana w ukł. pok.) w dawce 0,3-0,5 mg
    • dożylnie może powodować zbaurzenia rytmu serca
    • astma (lek z wyboru) -> dotchawiczo dawka 10x silniejsza
    • zatrzymanie krążenia(lek z wyboru)
    • ostre reakcje alergiczne (np. przy reakcji na penicylinę)
    • podawana wraz z lekami miejscowo znieczulającymi by zwiększyć czas ich działania
  14. działania niepożądane epinefryny
    • zab. rytmu komorowego
    • nadmierny zwrst ciśnienia tętniczego
    • zaburzenia oddychania
    • bóle głowy
    • drżenia mięśniowe
    • u osób biorących lekib-adrenolityczne -> działanie na niezablokowany rec. a1 -> nadmierne działanie hipertensyjne
    • martwica mięśni
  15. działanie noradrenaliny (4)
    • silny agonista rec. alfa, działa na rec. b1
    • 1.silny wzrost ciśnienia skur i rozkur (skurcz naczyń skóry, nerek, m. szkieletowych jak i wątroby) nawet w małych dawkach(ma mniejsze pow. do b2 niż epinefryna)
    • 2.zwolnienie rytmu serca w wyniku odruchowego pobudzenia n. błędnego
    • 3.zwiększony przepływ przez n. wieńcowe (czasem ZMNIEJSZONY, np. w anginie Printzmetala, przy zwiększonej wrażliwości rec. a1)
    • 4.wzrost st. glukozy, mleczanów i wolnych kw. tł. we krwi (przy podaniu dużych dawek)
  16. dawkowanie, metoda i wskazania do podania noradrenaliny
    • podawana we wlewie dożylnym w dawce 1-4mgwstrząs (OPRÓCZ KARDIOGENNEGO)
    • dodatek do śr. znieczulających
    • NIE w zatrzymaniu krążenia
    • NIE w reanimacji
  17. metody i wskazania do podania dopaminy
    podawana dożylnie w różnych fazach wstrząsu (2-5 ug/kg mc/min.)

    L-DOPA podawana w leczeniu choroby Parkinsona
  18. działanie dopaminy (6)
    • 1. prekursor NA i adrenaliny
    • 2.rozszerzenie łożyska naczyniowego, szczególnie nerek poprzez rec D1 -> leczenie wstrząsu hipowolemicznego i sercowego
    • 3. w większych dawkach działa na b1 -> stymulacja serca
    • 4.w maksymalnych dawkach działa na a1 -> skurcz łożyska naczyniowego
    • 5.w organizmie 75% dawki jest przekształcane w nieaktywny kw. homowanilinowy a 25% w NA i adrenalinę, a później w kw. wanilinomigdałowy
    • 6.długotrwałe podawanie prowadzi do tachyfilaksji
  19. agoniści a1 (5)
    • fenylefryna
    • metoksamina,
    • mefentermina,
    • metaraminol,
    • mitodryna
  20. agoniści a2 (4)
    • klonidyna
    • guanfacuna
    • guanabenz
    • alfa-metylo
    • norepinefryna
  21. antagoniści o działaniu niewybióryczym
    • fengolamina
    • fenoksybenzamina
    • tolazolina
    • alkaloidy sporyszu
  22. antagoniści a1 (8)
    • prazosyna
    • terazosyna
    • doksazosyna
    • tamsulosyna
    • alfuzosyna
    • indoramina
    • urapidil
    • bunazosyna
  23. antagoniści a2 (3)
    • idazoksan
    • johimbina
    • rauwolscyna
  24. sposób działania selektywnych agonistów rec a1
    • kurczenie naczyń krwionośnych -> zwiększenie oporu naczyniowego -> wzrost ciśnienia i równocześnie rzadkoskurcz serca spowodowany odruchowym pobudzeniem n. błędnego
    • wzrost zużycia tlenu w sercu
    • bladość skóry
    • stosowane miejscowo w celu obkurczania naczyń krwionośnych nosa(Xylometazolin) i dodatek do leków znieczulających
    • jako że a1 umiejscowione są przede wszystkim w skórze i dystalnych częściach ciała -> ból i mrowienie palców
  25. działania niepożądane dopaminy (5)
    • hipotensja
    • arytmia komorowa
    • migotanie przedsionków
    • przy przedawkowaniu bradykardia
    • spadek TSH
  26. wskazania do podania selektywnych agonistów a2
    • nadciśnienie
    • tłumienie obajwów abstynencyjnych u osób uzależnionych od opioidów i alkoholu
    • stymulacja receptorów w obrębie j. pasma samotnego -> hamowanie neuronów układu współczulnego
  27. leki sympatykomimetyczne o działaniu pośrednim (3)
    powodują uwalnianie endogennych amin katecholowych

    • tyramina
    • efedryna
    • amfetamina
  28. sposób działania amfetaminy
    • ma silne działanie ośrodkowe
    • pobudza ośrodek oddechowy, ośrodki ruchowe i struktury korowe mózgu
    • powoduje uwalnianie amin katecholowych i serotoniny i hamuje wychwyt neuronalny neuroprzekaźników
    • działa anoreksjogennie
    • powoduje powyższone ciśnienie częstoskurcz i zaburzenie rytmu serca
    • prowadzi do rozwoju psychozy toksycznej z omamami
  29. działanie i wykorzystanie efedryny
    • jest lakiem sympatykomimetycznym o działaniu pośrednim, coraz rzadziej stosowanym
    • działa na rec a i b
    • aktywna po podaniu doustnym
    • wzrost ciś. tętniczego, częstoskurcz i wzrost CO oraz poprzez rec b i (?) rozkurcz m. gładkich oskrzeli (astma)
  30. wskazania do stosowania antagonistów receptorów alfa
    • nadciśnienie
    • choroby naczyniowe, szczególnie OUN (ch. otępienne na tle naczyniowym)
    • antagoniści a1 (tamsulosyna, doksazosyna i fenoksybenzamina) -> przerost prostaty
    • antagoniści a2 (mitrazapina) lek przeciwdepresyjny -> pobudzanie n. noradrenergicznych i serotoninergicznych
  31. niewybiórczy agoniści rec. beta - przykłady, zastosowanie
    • izoproterenol -> działania chrono- i inotropowe +.
    • leczenie zab. przewodnictwa, często przed wszczepieniem rozrusznika
  32. dobutamina
    • analog dopaminy
    • względnie wybiórczy agonista rec. b1 (w stosunku do dopaminy słabiej działa na naczynia)
    • podawany zwykle w formie racemicznej (izomer + na b1 a - na a1)
    • pobudzenie czynności serca we wstrząsie lub podczas operacji kardiochirurgicznych
    • krótki okres półtrwania, długie podawanie -> tachyfilaksja
    • i.v.
    • Działania niepożądane: nadmierne przyspieszenie czynn. serca, extrasystolie komorowe
  33. wybiórczy agoniście b2: przykłady(5), zastosowanie, dz. niepożądane
    • salbutamol,
    • terbutalina,
    • fenoterol,
    • prokaterol,
    • ritodryna(tylko gineksy)...

    leczenie astmy (inhalacje) i w celu zahamowania nadmiernej czynności skurczowej macicy
  34. ksamoterol
    częśniowy agonista rec. b1 zaliczany do agoantagonistów(słabe efekty mimetyczne) rec. beta
  35. antagoniści rec b - właściwości farmakologiczne
    • ch. niedokrwienna serca,
    • nadciśnienie(działanie nie jest do końca wyjaśnione, uwalnianie reniny jest związane z rec. beta,ale nie każde nadciśnienie jest związane z nadprodukcją reniny),
    • niewydolność m . sercowego
    • chrono- i inotropowe (-) -> zmniejszenie energetycznego wydatku serca
    • nie zalecane u osób z astmą i POChP (zwężają drogi oddechowe)
    • leki te opóźniają reakcję na hipoglikemię u cukrzyków (zmniejszając objawy drżenia,tachykardii i drażliwości), dlatego choroba ta jest przeciwskazaniem
    • obniżanie poziomu HDL i podwyższanie LDL i wolnych kw. tłuszczowych
  36. działania niepożądane leków b-adrenolitycznych (4)
    • 1.rzadkoskurcz
    • 2.utrudnienie przewodnictwa wewnątrzsercowego (przeciwskazane w zaburzeniach tego typu)
    • 3.zwiększenie oporu naczyniowego
    • 4.skurcz oskrzeli: przede wszystkim leki niewybiórcze bez właściwości agoantagonistycznych
  37. podział leków b-adrenolitycznych
    • I gen: działanie niewybiórcze na oba rec. beta, niektóre posiadają działanie sympatykomimetyczne, a propranolol ma działanie błonowe
    • II gen: kardiowybiórcze (rec. beta1)
    • III gen: dodatkowo blokują rec. a1, uwalniają NO -> rozkurcz mm. gładkich
  38. b-adrenolityczne leki I gen
    • propranolol (dodatkowe dz. błonowe)
    • timolol,
    • nadolol,
    • sotalolpindolol,
    • oksprenolol,
    • alprenolol,
    • penbutolol (agoantagoniści)
  39. leki b-adrenolityczne II gen
    • metoprolol
    • bisoprolol
    • betaksolol,
    • praktolol,
    • acebutolol (nieznacznendziałanie agonistyczne)
    • cliprolol (silne działanie agonistyczne na rec. b2)
  40. leki b-adrenolityczne III gen.
    • labetalol
    • karwedilol
    • dilewalol (blokada rec. a1)
    • nebiwolol (największa wybiórczość wobec rec. b1)
    • bucindolol(niewyjaśniony mechanizm działania rozkurczowego m. gładkich)
  41. rezerpina
    zmniejsza zdolność gromadzenia katecholamin w pęcherzykach synaptycznych

    znosi działanie agonistów działających pośrednio ale nie o działaniu bezpośrednim! mogą nawet je wzomocnić! (poprzez zmiany kompensacyjne po utracie noradrenaliny w postaci zwiększonego stężenia receptorów)
  42. klonidyna
    • obniża ciśnienie krwi, zmniejsza pojemność minutową i zwalnia rytm serca
    • jej analogiem jest moksonidyna
    • szybko przenikają do OUN ze względu na lipofilność
    • działają na receptory a2 w j. pasma samotnego(ośrodek przekazywania odruchów z baroreceptorów) -> osłabienie aktywności ukł. współczulnego
    • pobudzanie obwodowych rec. a2 -> zmniejszone wydzielanie NA
    • działanie agonistyczne na rec. imidazolinowe(szczególnie moksonidyna) w rdzeniu przedłużonym -> zmniejszona aktywność ukł. wsp.
    • wskazanie: nadciśnienie, łagodzenie objawów odstawiennych
    • dz. n. : sedacja, xerostomia, zab. ortostatyczne, obrzęki (retencja sodu), osłabienie libido i potencji,
    • OBJAW REBOUND(przy nagłym odstawieniu->skoki ciśnienia)nasilają działanie leków neuroleptycznych, nasennych i alkoholu
  43. alfa-metylodopa
    • metabolizowana do alfa-metylonoradrenaliny w OUNlek przeciwnadciśnieniowy u kobiet w ciąży
    • podawana często w małych dawka ze względu na krótki t1/2
    • dz. n.:jak u innych agonistów rec. a2 + gorączka polekowa, anemia hemolityczna, uszk. wątroby
    • nie zalecana w guzie chromochłonnym!
  44. przykłady alkaloidów sporyszu
    ergotamina, ergokrystyna, ergokortyna, ergokryptyna
  45. fenoksybenzamina
    • nieselektywny antagonista rec. a nieodwracalnie wiążący się z receptorem (długi czas działania) dlatego leki alfa-sympatykomimetyczne jako antidotum są nieskuteczne
    • nieznaczny antagonizm w stosunku do ACh, 5-HT i histaminy
    • stosowany w: neurogennym zatrzymaniu moczu, w nadciśnieniu spowodowanym guzem chromochłonnym(szczególnie przed operacją)
    • dz.n.:tachykardia,zab.ortostatyczne,zwężone źrenice,suchy nos,zab.wytrysku,wymioty
  46. prazosyna
    • selektywny antagonista rec. a1
    • szybko się wchłania,
    • w 95% wiąże się z białkamidługi
    • t1/2 (można brać tylko 2x dziennie)
    • analogi (terazosyna,bunazosyna,doksazosyna) mogą być podawane jeszcze rzadziej bo 1x dziennie
    • obniżenie oporu n. obwodowych i ciśnienia krwi
    • działa słabo stymulująco na serce (bo nie działa na rec. a2)
    • wskazania:nadciśnienie (lek drugiego wyboru) ch. Raynauda, łagodny przerost prostaty
    • dz.n.:efekt pierwszej dawki -> zab.ortostatyczne(terapię zaczyna się od małych dawek),obrzęki,zawroty głowy,senność,sedacja
    • przeciwskazania:karmienie piersią,ciąża,niewydolność serca,zab.f.wątroby
  47. wskazania do podania alfulozosyny i tamsulosyny
    przerost gr. krokowego
  48. urapidil
    oprócz antagonistycznego działania na obwodowe rec. a1, działa również na ośrodkowe rec. 5-HT1a co również wiąże się z obniżeniem ciśnienia
  49. propranolol
    • nieselektywny antagonista rec. beta
    • rzadko już stosowany w zab. sercowo-naczyniowych
    • leczenie drżenia,zaburzeń lękowych,profilaktyka migreny
  50. sotalol
    • nieselektywny antagonista rec. beta
    • lek antyarytmiczny
  51. selektywni antagoniści rec. b1
    acebutolol, betaksolol, metoprolol,bisoprolol

    • mają większe powinowactwo do rec.b1 niż do b2 (różnica ta zanika po podaniu większej dawki)
    • można podawać cukrzykom bo nie zaburza gosp. glukozowej w organizmie (robią to rec.b2)
    • mają działanie tokolityczne ale nie są stosowane do tego
    • stosowanie może prowadzić do pogorszenia stanu chorych z POChP
  52. efekt tokolityczny
    leki hamujące skurcze macicy podczas porodu
  53. fenylefryna
    • selektywny agonista a1
    • w dużych stężeniach aktywuje rec. beta
    • zastosowanie oftalmologiczne (rozszerza źrenice)
    • obkurcza błonę śluzową
  54. zalecenia we wstrząsie kardiogennym
    • dopaminama
    • działanie inotropowe+ z b. małym działaniem chrono+ które zwiększa zapotrzebowanie serca na O2
    • nie zwęża naczyń co również zwiększałoby obciążenie serca
    • poszerza tt. nerkowe
  55. wskazania do zab. ortostatycznych
    midodryna
  56. fentolamina
    tolazolina
    • selektywny antagonista kompetycyjny rec. alfa (1i2) obniżają opór obwodowy naczyń i ciś. krwi
    • stymuluje serce(odruch serciwy i uwalnianie NA w wyniku działania na rec.a2)
    • dodatkowo działanie cholinomimetyczne,adrenomimetyczne i histaminopodobne
    • antagonista 5-HT
    • i.v i p.o.
    • dz.n.:zab. ortostatyczne, tachykardia,zwężenie źrenic,onrzęk bł.śl. nosa,upośledzenie wytrysku zab. przew. pokarmowego(rec. histaminowe i cholinergiczne)pheochromocytoma, ch. naczyń obwodowych
  57. dodatkowe działania antagonistów rec. beta IIIgen
    wytwarzanie NO: celiprolol, nebiwolol, karteolol

    agonistyczne dz. na rec. b2: celiprolol, karteolol

    antagonistyczne na rec. a1: karwediol,bucindolol,bewantolol

    • blokowanie napływu jonów Ca:karwediol,betaksolol,bewantolol
    • otwieranie kan. K+:tilisolol
    • aktywność antyoksydacyjna:karwedilol
  58. propranolol
    • nieselektywny antagonista rec. beta (jednakowe powinowactwo do b1 i b2)
    • silnie lipofilny
    • p.o. (dobrze się wchłania)
    • silny efekt pierwszego przejścia
    • leczenie nadciśnienia i dusznicyarytmia/tachykardia nadkomorowa, komorowa, extrasystolii kom.
  59. pindolol
    • nieselektywny antagonista rec. beta z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną
    • działanie stabilizujące błony
    • p.o.
    • wydalany przez nerki
    • drono-, ino-, chronotropowe (-)
    • spadek kurczliwości
    • skurcz oskrzeli
    • hipokaliemia
    • zastosowanie:dusznica, arytmie, nadciśnienie, jaskra...
  60. metoprolol
    • selektywny antagonista rec. b1
    • BEZ akt. wewnętrznej sympatykomimetycznej i stabilizującej błony
    • p.o.
    • duży efekt pierwszego przejścia
    • zastosowanie:leczenie nadciśnienia, dusznica, przewlakła niewydolność serca
  61. esmolol
    • selektywny antagonista b1
    • b. krótki okres działania
    • niewielka aktywność sympatykomimetyczna NIE działa na błony
  62. bisoprolol
    • wysoce selektywny antagonista b1
    • NIE posiada wew. akt. sympatykomimetycznej czy też działania nabłonylek z wyboru przy nadciśnieniu(?)wraz z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi przy umiarkowanej niewydolności serca
    • dz.n.:dobrze tolerowany,zawroty głowy,bradykardia
  63. DOKOŃCZ WSKAZANIA I PRZECIWSKAZANIA ANTAGONISTOW BETA !!!!
    DOKOŃCZ WSKAZANIA I PRZECIWSKAZANIA ANTAGONISTOW BETA !!!!

What would you like to do?

Home > Flashcards > Print Preview