farma leki nasenne i uspokajające

Card Set Information

Author:
Maja
ID:
269568
Filename:
farma leki nasenne i uspokajające
Updated:
2014-05-06 17:40:27
Tags:
farma leki nasenne uspokajające
Folders:
farma
Description:
leki anksjolityczne
Show Answers:

Home > Flashcards > Print Preview

The flashcards below were created by user Maja on FreezingBlue Flashcards. What would you like to do?


  1. benzodiazepiny - mechanizm działania
    • nasilanie wiązania GABA z rec. GABAa, działającego hamująco na OUN
    • działanie zależne od obecności GABA, stąd ich względne bezpieczeństwo
    • szybki początek działania
  2. benzodiazepiny - działanie farmakologiczne
    • działanie ośrodkowe:sedacja
    • działanie nasenne
    • zmniejszanie lęku
    • rozluźnienie mięśni
    • niepamięć wsteczna
    • aktywność p/drgawkowa
    • działanie obwodowe:
    • rozszerzenie naczyń wieńcowych (po podaniu i.v.)
    • blokada złącza nerwowo-mięśniowego
  3. antagonista benzodiazepin
    • flumazenil, współzawodniczy o wiązanie z rec. GABAa, podaje się serię wstrzyknięć o małej objętości
    • ma aktywność wewnętrzna
  4. benzodiazepiny - tolerancja na lek
    • efekt senność ustępuje po 3-4 tyg od rozpoczęciu stosowania
    • efekt anksjolityczny nie zmniejsza się
    • problem stanowi psychiczne uzależnienie(powiązanie dobrego samopoczucia z zażywanym lekiem)
  5. benzodiazepiny - przykłady
    • klonazepam
    • diazepam
    • lorazepam
    • triazolam (najlepsza specyfika jeśli chodzi o leczenie bezsenności)
    • flumazenil(odwrotny agonista)
  6. benzodiazepiny - wpływ na EEG i stadia snu
    • w stanie czuwania dochodzi do osłabienia czynności alfa i wzmożenia niskonapięciowej czynności szybkiej (na reakcje te rozwija się tolerancja)
    • stadium snu:
    • -skraca czas do wystąpienia snu-zmniejsza liczbę wybudzeń
    • -skrócenia stadium 1(narastającej senności) i znacznego skrócenia stadium 3 i 4(snu wolnofalowego)
    • -skrócenie i zwiększenie ilości cykli REM
    • -ogólne wydłużenie snu poprzez wydłużenie stadium 2 (składowego fazy non-REM)
  7. benzodiazepiny - odstawienie leku
    nagłe odstaiwnie leku może spowodować efekt odbicia - zwiększenie ilości i intensywności snu REM, zwykle bez zaostrzenia bezsenności (ale też może być!)
  8. benzodiazepiny - wpływ na oddychanie
    w dawkach leczniczych nie wywołują upośledzenia oddychania, ale rozluźniają mięśniówkę(w tym mm. górnych dróg oddechowych)  co może prowadzić do bezdechu nocnego lub pogłebiać ten stan
  9. benzodiazepiny - wpływ na układ krążenia
    • niewielki wpływw dawkach sedacyjnych
    • obniżają ciśnienie i powodują wzrost HR
    • w przypadku diazepamu: związane to jest ze zmniejszeniem obciązenia komory lewej i obj. wyrzutowej serca. powoduje on równiez zwiększony przepływ przez nacz. wieńcowe(prawdopodobnie zw. ze zwiększonym st. adenozyny)
    • midazolam: w dużych dawkach zmniejsza przepływ mózgowy i przyswajanie tlenu
  10. benzodiazepiny - czas działania
    • 1) bardzo krótki: midazolam (i.v. premedykacja anestezjologiczna przy krótkich zabiegach)
    • 2) krótki (do 6h): triazolam(nasenne)
    • 3) średni czas działania (6-24h)- temazepam, estazolam
    • 4) długodziałające (>24h)- flurazepam, diazepam, kwazepam, chlordiazepoksyd. zastosowanie:detoksyfikacja pacjentów uzależnionych od alkoholu, zapobieganie drgawkom, leczenie nadmiernej spastyczności mięśni, zbyt długie działanie by były stosowane jako l. nasenne
  11. benzodiazepiny - wł. farmakokinetyczne
    • metabolizowane orzez CYP3A4 i 2C19 (którego inh. są erytromycyna, klarytromycyna,rytonawir,itrakonazol,sok grejfrutowy)
    • wszystkie b. wchłaniane są całkowicie (oprócz klorazepamu- wchłania się dopiero jego matabolit-nordazepam)
    • aktywne są też metabolity niektorych b. i mają one bardzo długi czas półtrwania
  12. benzodiazepiny - dz.n.
    • zawroty głowy
    • uczucie zmęczenia
    • wydłużenie czasu reakcji
    • zaburzenie czynności intelektualnej
    • splątanie
    • niepamięć wsteczna
    • niezborność ruchowa
    • osłabienie
    • bóle głowy
    • nudności i wymioty
    • biegunka
    • mogą wywołać objawy paradoksalne: koszmary senne, gadatliwość, lęk, drażliwość, tachykardię
    • łagodne uzależnienie (przy odstawieniu pojawiają sie lekko nasilone objawy, które poprzednio spowodowały stosowanie leku)
    • nie wolno prowadzić samochodu po b.
  13. benzodiazepiny - przykłady stosowane w zab. lękowych
    • alprazolam (xanax)
    • klorazepat
    • diazepam
    • oksazepam
  14. benzodiazepiny stosowane w  bezsenności
    • estazolam
    • flurazepam
    • kwazepam
    • triazolam
  15. benzodiazepiny stosowane w napadach drgawkowych
    • klonazepam (też w leczeniu ostrej manii)
    • klorazepat
    • diazepam
  16. nowi agoniści rec. benzodiazepinowego
    • zopiklon
    • zolpidem(bezsenność)
    • zaleplon(bezsenność)
    • czas trwania 8h, brak efektu z odbicia, mało dz.n.
    • indiplon
  17. barbiturany - mech. działania
    • powodują preferencyjnie zahamowanie reakcji polisynaptycznych.
    • 1)hamują postsynaptycznie przekaźnictwo poprzez indukowanie przez GABA prądu chlorkowego(aktywacja rec. GABAa) wydłużając okresy otwarcia kanału (benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwierania się tychże) związane z podj alfa i beta (benzodiazepiny z podj. alfa i gamma?)
    • 2)zmniejszają depolaryzację wywołaną przez glutaminian (działają hamująco na podtypy AMPA rec.) mała selektywność + niski indeks terapeutyczny = liczne dz.n. zw. z ogólną sedacją OUN
  18. barbiturany - wpływ na ból
    w małych dawkach nasilają reakcję na ból = nie należy ich podawać w celach wywołania sedacji lub snu przy nawet umiarkowanym nasileniu bólu
  19. barbiturany - wpływ na sen
    • wydłużanie całkowitego czasu snu
    • zmniejszanie latencji snu
    • skrócenie REM oraz snu wolnofalowego
    • po kilku dniach stasowania obserwuje się wzrost tolerancji na lek (i na inne środki działające depresyjnie na OUN w tym etanol)
    • odstawienie leku powoduje efekt z odbicia
  20. barbiturany - wpływ na obwodowy układ nerwowy
    zmniejszają przekaźnictwo w zwojach autonomicznych hamują pobudzenie rec. nikotynowych
  21. barbiturany - wpływ na ukł. oddechowy
    • hamują czynnośc oddechową i jego automatyzm
    • dawki powyżej terapeutycznych powodują zmniejszenie czynności neurogennej i hamują napęd hipoksyjny
  22. barbiturany - wpływ na ukł. krwionośny
    • niewielke, prawie nieistotne obniżenie ciśnienia krwi i spowolnienia akcji serca
    • u osób z zastoinową niewydolności serca lub wstrząsem hipowolemicznym, w wyniku hamowania odruchów sercowo-naczyniowych, dochodzi do nadmiernego spadku ciśnienia
    • zmniejszenie przepływu mózgowego i nerkowego po sedacji przy użyciu tiopentalu
  23. barbiturany - przykłady
    • amobarbital (bezsenność,doraźnie w drgawkach, premedykacja anestezjologiczna)
    • butabarbital (bezsenność, premedykacja anestezjologiczna)
    • mefobarbital
    • pentobarbital (bezsenność,doraźnie w drgawkach, premedykacja anestezjologiczna)
    • fenobarbital (powolny początek, długie działanie -> zapobiegnie napadom padaczkowym, premedykacja anestezjologiczna, uspokojenie w ciągu dnia)
    • tiopental (infukcja lub utrzymanie znieczulenia, premedykacja anestezjologiczna, opanowanie ataków drgawkowych)
  24. anksjolityki bez działania nasennego
    • propranolol (lęk sceniczny)
    • buspiron (oddziałowuje na co może: serotoninergiczny z katalepsją, aktywnym składnikiem jest kwas g-hydroksymasłowy)
  25. zopiklon - mechanizm działania
    wybiórczy, wiąże się tylko z podjednostką alfa1 rec. GABAa
  26. barbiturany a benzodiazepiny - różnica w działaniu
    barbiturany wiążąc się z rec. GABA wywołują przepływ jonów Cl- nawet przy braku obecniści GABA
  27. barbiturany - dz.n.
    • uogólnione zahamowanie funkcji OUN
    • depresja ośrodka oddechowego
    • nie wolno stosować z alkoholem!
    • wywołują uzależnienie (objawy odstawienne- wzmożona drażliwość,bezsenność)
    • indukowanie cytochromów p450(zwiększony metabolizm innych środków)
  28. benzodiazepiny - metabolizm
    ulegają dwufazowemu metabolizmowi w wątrobie(po pierwszym powstają aktywne metabolity)metabolity wydzielane są z żółcia i mogą być wchłaniane zwrotnie w jelitach (sprzyja temu tłusty posiłek)
  29. antyhistaminiki - mech. działania
    • antagoniści rec. H1 -> zmniejszenie uwalniania acetyloholiny w ukł. siatkowatym -> obniżenie świadomości i wywołanie sennościa
    • przechodzą przez barierę krew-mózg
    • nie wywołują tolerancji i uzależnienia
    • słabsze od barbituranów i benzodiazepin
  30. antyhistaminiki - przykłady
    • difenhydramina
    • hydroksyzyna
  31. antyhistaminiki - zastosowanie
    lek uspakający, zmniejszają lęk i napięcie przed planowaną operacją
  32. leki działające na pozasynaptyczne rec. GABAa - przykłady agonistów
    • gaboksadol
    • izoguawacyna
    • etomidat(środek znieczulający ogólnie)
  33. leki działające na pozasynaptyczne rec. GABAa  - mechanizm działania
    • wydłuża fazę snu głębokiego bez wpływu na REM
    • nie wiadomo czy jest toksyczny
    • działa na tonicznie aktywowane pozasynaptyczne rec. Gaba zlokalizowane w OUN(mają inną budowę niż tradycyjne rec. zamiast podj. delta jest podj. sigma,nie działają na nie benzodiazepiny, ale działa np tauryna)
  34. leki działające wybiórczo na podj. alfa 1 rec. GABA-przykłady
    • zolpidem
    • zaleplon
    • zolpiklon
  35. leki działające wybiórczo na podj. alfa 1 rec. GABA - właściwości, dz.n.
    • nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów = krótki czas działania, brak objawów sedacji następnego dnia(najkrótszy -> zaleplon, zalecany osobom które zasypiają prawidłowo, a budzą sie wciągu nocy)
    • nie wpływają na fazy snu
    • dz.n.: gorzki smak w ustach, bóle głowy, zmiany skórne, reakcje alergiczne, przy dłuższym stosowaniu toleracja i uzależnienie
  36. pagoklon i ocynaplon
    • agoniści rec. alfa2 i 3
    • ankjolityki
  37. agoniści rec. melatoninowych-przykłady
    melatonina i ramelteon
  38. agoniści rec. melatoninowych typu 1 i 2
    • wywołują sen
    • nie uzależniają
    • nie powodują efektu z odbicia
  39. agomelatyna
    • agonista rec. melatoninowych i antagonista rec. 5-HT2c
    • lek ułatwiający zasypianie i przede wszystkim antydepresant
  40. faramkoterapia zab. lękowych
    lęk uogólniony- krótkotrwale: buspiron/benzodiazep., przewlekle: antydepres.atak paniki- krótko: benzod. +antyd. przewlekle: antyd.fobia społeczna, trema - krótko: bemzod./b-bloker, przew: antyd.zesp. obsesyjno-kompluswyne - krótko i długo: SSRIzesp. stresu pourazowego - krótko: benzod., długo: antyd.
  41. leki stosowane w terapii ataków paniki
    alprazolamSSRI: fluoksetyna, paroksetyna, sertralinatrójpierścieniowe

What would you like to do?

Home > Flashcards > Print Preview