Antibiotika T6: Mekanismer o klassificering (se även Brainscape)

The flashcards below were created by user MartinWidengren on FreezingBlue Flashcards.

  1. Verkningsmekanismer

    Vilka är de fyra huvudsakliga mekanismerna?
    - Vilka preparatgrupper bygger på resp mekanism?
    - Viktiga preparat i resp preparatgrupp?
    • Image Upload
    • 1. Hämmare av cellväggssyntes
    • 2. Proteinsyntes-hämmare 
    • 3. Kinoloner - hämmar transkription o replikation
    • 4. Folsyrasyntes-hämmare

    • Proteinsynteshämmarna kan delas in i bakteriocida och bakteriostatiska. 
    • Klassificeringen varierar lite. Antimetaboliter kan t ex vara en femte grupp. 

    • Image Upload
    • ----


    • 1. Hämmare av cellväggssyntes
    • β-laktamer
    • Penicilliner (ffa Strep; andra G+; HI (G-))
    • Cefalosporiner (bl a sepsis, UVI)
    • Karbapenemer (svår sepsis, resistenta)
    • Icke-β-laktamer
    • Vankomycin - hindrar elongering av peptidoglykan

    • 2. Proteinsyntes-hämmare 
    • Erytromycin (Strep, Mykoplasma - atypisk pneumoni)
    • Klindamycin (Strep, S aureus, anaerober - hudinf)
    • Tetracykliner (Strep, HI, Mykoplasma - atypisk pneumoni)
    • Aminoglykosider (S aureus, E coli, Pseudomonas - svår sepsis, endokardit)


    • 3. Kinoloner - hämmar transkription o replikation
    • Kinoloner


    • 4. Folsyrasyntes-hämmare
    • Trimetoprim
    • Sulfamethoxazol

    -----

    • 1. β-laktamer - hämmare av cellväggssyntes
    • Penicilliner: PcV, bensyl-Pc (iv), amoxicillin, ampicillin (iv), flukloxacillin, kloxacillin (iv), mecillinam, piperacillin-tazobaktam (iv)
    • Cefalosporiner (iv): cefotaxim, ceftriaxon, cefuroxim 
    • Karbapenemer (iv): imipenem, meropenem 

    • 2. Proteinsyntes-hämmare 
    • Makrolider: Erytromycin
    • Linkosamider: Klindamycin
    • Tetracykliner: Doxycyklin
    • Aminoglykosider (iv): Gentamycin, Amikacin

    • 3. Kinoloner - hämmar transkription o realisation
    • Kinoloner: Ciprofloxacin (G-, S aureus - pyelonefrit), Levofloxacin, Moxifloxacin (båda svår pneumoni)

    • 4. Folsyrasyntes-hämmare (UVI)
    • Trimetoprim
    • Sulfamethoxazol

    • Övriga:
    • 5. Nitrofurantoin: Nitrofurantoin
    • 6. Glykopeptider: Vankomycin (iv)
    • 7. Imidazolderivat: Metronidazol
  2. Vad innebär det att ett ab är baktericid/bakteriostatiskt?
    - Vilka är vad?

    Vad händer om en av varje kombineras?
    Vad kan effekten generellt bli vid kombination, vilka nackdelar finns?
    • Baktericid: dödar
    • β-laktam, aminoglykosider (är dock bakteriostatiska mot vissa agens), kinoloner, glykopeptider (vankomycin), imidazolderivat (metronidazol), nitrofurantoin 

    • Bakteriostatisk: hämmar bakterietillväxten
    • Tetracykliner, makrolider, linkosamider, sulfonamider, trimetoprim, kloramfenikol, nitrofurantoin 
    • At the concentrations achieved in urine (>100 μg/ml), nitrofurantoin is a bactericide. It is bacteriostatic against most susceptible organisms at concentrations less than 32 μg/ml.


    • Antagonistic response: in certain cases the combination of two antibiotics may be less effective than one of the agents by itself (eg combination of a bacteriostatic with a bactericidal drug)
    • The response to a combination may also be either additive or potentiative

    • Disadvantages of antibiotic combinations
    • 1) Increased risk of toxic and allergic reactions
    • 2) Possible antagonism of antimicrobial effects.
    • 3) Increased risk of suprainfection
    • 4) Selection of drug resistant bacteria.
    • 5) Increased cost.

  3. Vilken effekt har ab på följande tillstånd:
    a. Meningit
    b. Akut otit < 1 år
    c. Akut otit 1 - 12 år
    d. ÖLI
    e. Klinisk maxillarsinuit
    f. Frontalsinuit
    g. Sepsis
    h. Akut bronkit, oberoende av genes
    i. Pneumokockpneumoni
    j. Sexuellt överförda infektioner
    k. Sårinfektioner
    l. Uttalad tonsillit m Strep A
    m. Lätt/måttlig tonsillit m Strep A
    n. Pyelonefrit
    o. Utbredd erysipelas

    Är effekten:
    1. livräddande, stor effekt?
    2. minskar komplikationer
    3. symtomlindrande
    4. ej säker eller liten
    5. ingen effekt
    • a. Meningit 1
    • b. Akut otit < 1 år 2
    • c. Akut otit 1 - 12 år 4
    • d. ÖLI 5
    • e. Klinisk maxillarsinuit 4
    • f. Frontalsinuit 2 
    • g. Sepsis 1
    • h. Akut bronkit, oberoende av genes 5
    • i. Pneumokockpneumoni 1
    • j. Sexuellt överförda infektioner 2 
    • k. Sårinfektioner 2
    • l. Uttalad tonsillit m Strep A 3
    • m. Lätt/måttlig tonsillit m Strep A 4
    • n. Pyelonefrit
    • o. Utbredd erysipelas 1 
    • Image Upload
  4. Tänk etnologiskt! (vid val av ab)

    1. Vad är vanliga agens i huvudet, övre luftrör, nedre lv, hud, tunntarm, tjocktarm?
    2. Lämpliga frågeställningar?
    Image Upload
  5. Smalt eller brett spektrum?
    Lindrigt/måttligt sjuk patient:

    SMALT spektrum, täck troligaste agens

    • Kritiskt sjuk patient:
    • Gardera med BREDARE spektrum om oklar etiologi
  6. Vad kan förklara utebliven effekt av antibiotika?
    • Ej infektion

    • Ej bakteriell infektion

    • • Bakteriell infektion men fel antibiotikum
    • Fel spektrum alt resistens

    • • Rätt antibiotikum men feber av andra orsaker
    • Odränerat fokus, drug fever, annan samtidig infektion
  7. Vilka ab är verksamma mot anaerober?
    • Piperacillin-tazobaktam
    • Karbapenemer (imipenem, meropenem)
    • Linkosamider (klindamycin)
    • Imidazolderivat (Metronidazol)
  8. Vilka ab är verksamma mot Mykoplasma?
    • Kinoloner (Levofloxacin, Moxifloxacin)
    • Tetracykliner (Doxycyklin)
    • Makrolider (Erytromycin)
  9. Vilka ab är verksamma mot Pseudomonas?
    • Piperaxcillin-Tazobaktam
    • Ceftazidim (en cefalosporin - men inte Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefuroxim)
    • Karbapenemer (Imipenem, Meropenem)
    • Aminoglykosider (Gentamycin, Amikacin)
    • Kinoloner (Ciprofloxacin och Levofloxacin - men inte Moxifloxacin)
  10. PENICILLINER (Penicillin chrysogenum)
    * Hur kan man klassificera dem i 4 grupper? Vilka ingår i grupperna? Indikationer? Aktivitet?
    1. Smalspektrum (naturliga - känsliga för penicillinas) 

    • PcV
    • Indikationer (PcG o PcV): tontillit, otit, pneumoni, erysipelas
    • Aktivitet: Strep (PcG o PcV), HI (PcG)

    • PcG (iv) - "drug of choice" mot G+, G- kocker (bl a Neisseria meningitidis), spiroketer. Mot pneumoni o meningit orsakade av Strep pneumoniae; faryngit orsakad av Strep pyogenes; infektiös endokardit (Strep viridans); gangrän; tetanus; syfilis (Treponema pallidum), clostridier.
    • Bieffekter: pain at the site of injection, neurotoxicity with too high plasma levels. Inadvertent intra-arterial injection can produce severe reactions (gangrene,necrosis) and must be avoided .
    • För po kan PcV, ampicillin eller andra analoger användas istället. 

    2. Smalspektrum (resistenta mot penicillinas) = antistafylokock

    • Methicillin
    • A drug designed to be resistant to b-lactamase (previously called penicillinase).
    • i. Structure of methicillin
    • ii. Notice "steric shield" on side chain to protect b-lactam from hydrolysis
    • iii. Biological activity & pharmacokinetics of methicillin:
    • * Has to be administer parenterally, since it has no electron withdrawing group on the
    • side chain
    • * Inactive against gram negative bacteria
    • Image Upload
    • Image Upload


    Nafcillin

    • 3. Bredspektrum (amino-penicilliner; semisyntetiska, po, pencillinas-känsliga)
    • Aktivitet mot: Strep, enterokocker, HI
    • Better Gram-negative activity: Ampicillin and Amoxicillin
    • 1. Attaching a hydrophilic group to the side chain seemed to give the drug better Gram negative activity
    • 2. This was achieved by employing an amino substituent directly adjacent to carbonyl of side chain
    • 3. Still inactive agains Pseudomonas aeruginosa, a particularly challenging pathogen
    • 4. Sometimes administered as prodrugs (esters) due to poor absorption through the gut (show pivampicillin structure)

    • Amoxicillin - mot pneumoni
    • Ampicillin (iv - nog även po?) - mot meningit; Bordetella pertussis, E coli?, Salmonella, Shigella; enterokocker; vanligaste bieffekter: rodnad, diarré 

    Image Upload


    Image Upload

    Image Upload


    • 4.  Extended-spectrum penicilliner = anti-Pseudomonas
    • Best activity against Gram-negative organisms, including Pseudomonas aeuruginosa: carbenicillin


    • Penicilliner i komb m betalaktamasinhibitor, t ex
    • amoxicillin + klavulansyra = Augmentin
    • pip-tas (iv) - mot sepsis, bukinfektioner
    • Aktivitet mot "allt" utom Mykoplasma
    • Pencillinasstabilt.
    • * Intravenöst bredspektrumpenicillin, innehåller betalaktamashämmaren
    • tazobaktam som gör att preparatet blir stabilt mot många betalaktamaser.
    • * Effekt mot flertalet grampositiva och gramnegativa bakterier inklusive
    • pseudomonas.

    • Praktiskt
    • * Alternativ vid intraabdominella infektioner, sjukhusförvärvad pneumoni och svår samhällsförvärvad sepsis.
    • * Utsöndras framför allt via galla, dosreduktion endast om gravt nedsatt
    • njurfunktion (gfr < 20).


    • Isoxazolylpenicilliner: Flukloxacillin (= Heracillin) och Kloxacillin (iv)
    • Är penicillinasstabila.

    • Indikationer (kloxacillin, flukloxacillin): hudinfektioner, abscesser - Praktiskt
    • • Vid infektioner orsakade av stafylokocker, till största delen hud– och mjukdelsinfektioner.

    • Aktivitet mot (kloxacillin, flukloxacillin): Strep, S aureus (inte MRSA), vissa KNS
    • Vanligaste biverkningar: GI-störningar, hudutslag

    • Flukloxacillin
    • Aktivitet, indikationer, biverkningar - se ovan.

    • Kloxacillin (iv)
    • Aktivitet, indikationer, biverkningar - som flukloxacillin; dock även troboflebiter.


    • Mecillinam (ej penicillasstabilt)
    • Indikation: UVI
    • Aktivitet mot: E coli

    Pivmecillinam (Selexid (R)) omvandlas i kroppen till mecillinam, som är den aktiva formen av läkemedlet.

    • * Endast effekt mot gramnegativa bakterier (Enterobacteriaceae-familjen) samt
    • klinisk effekt vid cystit orsakad av Staphylococcus saprophyticus.

    * Vanligaste biverkningarna är gastrointestinala störningar och hudutslag.

    • Praktiskt
    • • Tillsammans med nitrofurantoin förstahandsval vid okomplicerad cystit hos
    • kvinnor.



    Image Upload

    Image Upload
  11. CEFALOSPORINER (Cephalosporium acremonium - a mold) Mkt använt. Naturliga o semisyntetiska (4e gen)
    * Likheter o skillnader mot penicilliner?
    * Aktivitet?
    * Bieffekter? Vad ska man undvika när man tar cefalosporiner?
    * Indikationer?
    * Betalaktam-ab. Liknande struktur (huvudringen skiljer sig och två R-grupper) o verkan. Bredspektrum m låg toxicitet. Resistenta mot penicillinas.


    • Allmänt om cefalosporiner
    • * De perorala cefalosporinerna har i regel betydligt sämre effekt än de parenterala varför man inte kan likställa dessa.
    • * Cefalosporinanvändning ökar risken för utveckling av ESBL-bildande tarmbakterier.
    • * Cefalosporiner och klindamycin är välkända för att, under pågående eller avslutad behandling, ge överväxt i tarm av toxinbildande Clostridium difficile med symtom i form av diarré som i värsta fall uppträder som livshotande pseudomembranös enterocolit.
    • * Biverkningar från mag-tarmkanalen är vanliga liksom hudutslag med eller utan
    • klåda.


    Image Upload

    • * Hög aktivitet mot Staf (S aureus). Andra generationen: aktivitet mot G- (HI, E coli)
    • Tredje generationen: mer aktivitet mot G- aerober (viktig aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa) - Indikationer: enterobakterier, infektioner i luftvägarna, huden, urinvägarna och nervsystemet
    • Fjärde generationen: starkt resistent mot β-laktamas. Brudspektrum-ab.


    • ADVERSE EFFECTS
    • 1) Allergic reactions: rash that develops after days of treatment. Severe immediate reactions are rare.
    • 2) Bleeding: Five cephalosporins cause bleeding tendencies (cefamandole, cefmetazole, cefoperazone, cefotetan and moxalactam - tydligen inte cefotaxim, ceftriaxon, cefuroxim, ceftazidim). Two mechanisms involved: reduction of prothrombin levels and impairment of platelet aggregation (only with moxalactam).

    3) Thrombophlebitis (=infl i ytliga vener): it may develop during IV infusion (-->change the infusion site).

    4) Pain at sites of IV infusion.

    • Drug interactions:
    • a) Alcohol -->disulfiram-like reaction (AVOID alcohol).
    • b)Caution with drugs that promote bleeding (anticoagulants, thrombolytics).

    • Therapeutic uses:
    • First and second generation are rarely drugs of choice for active infections.
    • Third generation agents have qualities that make them the preferred agents for several infections (Pseudomonas aeruginosa, nosocomial infections, gonorrhea, proteus)
    • Cefotaxim, ceftriaxon, cefuroxim (alla iv): mot sepsis, UVI, pneumoni, meningit
    • (Strep, S aureus, HI, E coli)

    • Ceftazidim (iv): mot sepsis/UVI. 
    • (Strep, S aureus, HI, E coli; Pseudomonas)

    • Parenterala cefalosporiner:
    • Cefuroxim
    • *Tillhör andra generationens cefalosporiner
    • * Effekt mot grampositiva och grampositiva patogener som grupp A streptokocker, pneumokocker, meticillinkänsliga Staphylococcus aureus, E. coli (inte ESBL-bildande) och meningokocker.
    • * Ingen effekt på enterokocker, MRSA, pseudomonas, listeria, Bacteroides fragilis eller Clostridium difficile.
    • Praktiskt
    • • Har i många landsting ersatts av cefotaxim på grund av cefotaximets bättre effekt mot gramnegativa tarmbakterier.

    • Cefotaxim
    • • Samma spektrum som Cefuroxim men bättre effekt på gramnegativa
    • tarmbakterier och Haemophilus influenzae med kromosomal resistens.

    • Ceftriaxon
    • * Samma spektrum som Cefotaxim
    • * Lång halveringstid varför man kan dosera preparatet en gång per dygn.
    • Praktiskt
    • * Samma användningsområde som Cefotaxim, preparat som används i
    • hemsjukvård på grund av dess långa halveringstid.
    • * Vid behandling av barn med neuroborrelios för att möjliggöra poliklinisk behandling.

    • Ceftazidim
    • • Spektrum som Cefotaxim men även god effekt mot Pseudomonas aeruginosa.
    • Något sämre effekt på grampositiva bakterier, till exempel alfastreptokocker, nedsatt effekt mot S aureus.

    • Praktiskt
    • * Används som empirisk behandling vid feber hos neutropena patienter om inte S. aureus- eller alfastreptokockgenes misstänks.
    • * Vid nosokomiala infektioner samt pseudomonasorsakade infektioner.

    Image Upload


    • Cephalosporins:
    • A. History
    • * First isolated from fungus found in sewer line on island of Sardina in 1948
    • * Structure wasn't elucidated until 1961
    • B. Prototypical Early cephalosporin: Cephalothin
    • * Less antibiotic activity than Penicillin G against Gram positive bacteria
    • * More activity than Pen G against Gram negative bacteria
    • * Can be used on patients who are allergic to penicillin
    • * Side chain acetoxy group is hot point for metabolic inactivation
    • Image Upload

    • C. Cephaloridine
    • * Better leaving group in form of positively charged pyridinium group will "activate" system
    • * Avoids metabolic inactivation
    • * Note that compound is "zwitterion"
    • Image Upload

    • D. Ceftazidime
    • * Combines activation of ceftazidime with steric shielding of b-lactam to protect it from hydrolysis by b-lactamase
    • * Note additional hydrophilic groups on side chain further improve activity against gram negative strains.
    • Image Upload
    • çç
  12. PROTEINSYNTESHÄMMARE

    1. ANGRIPER 50S SUBENHETEN

    Kloramfenikol
    - binder till 50S o förhindrar bildandet av peptidbindingar
    - Streptomyces
    * Indikationer?
    * Bieffekter?

    Erytromycin (Makrolid - har makrolidringsstruktur)
    Binder till 50S o förhindrar translokalisering
    - Streptomyces
    * Aktivitet, Indikationer?
    * Bieffekter?

    Klindamycin
    Inhiberar proteinsyntesen
    * Aktivitet, indikationer?
    * Biverkningar?



    2. ANGRIPER 30S SUBENHETEN

    Aminoglykosider
    - binder till 30S o mRNA läses av fel
    - Streptomyces o Micromonospora
    * Nämn två med aktivitet o indikationer
    * Bieffekter?

    Tetracykliner
    - binder till 30S o blockerar tRNA att docka till A-sajten
    - Streptomyces 
    * Nämn en med aktivitet o indikationer
    * Bieffekter av tetracykliner?


    Streptomycin


    Image Upload

    Image Upload
    ANGRIPER 50S

    • Kloramfenikol
    • Tillverkas endast syntetiskt nuförtiden.
    • Bredspektrum. 
    • * Indikationer: tyfoidfeber, hjärnabscesser
    • * Bieffekter: aplastisk anemi (kan vara fatal)
    • Use of the drug is limited to treatment of severe infections for which less toxic drugs are ineffective.

    Image Upload


    • Erytromycin
    • * Bredspektrum, vanligt som profylaktiskt lkm före kirurgi. Strep, Mykoplasma, Legionella; atypisk pneumoni.
    • 2) Whooping cough (Bordetella Pertussis )
    • 3) Corynebacterium diptheriae (Diptheria )
    • 4) Chlamydial infections
    • 5) Mycoplasma pneumoniae pneumonia.
    • 6) Alternative to Penicillin G in patients with
    • penicillin allergy.
    • Liknar penicillin i aktivitet: de flesta G+, några G-. 
    • * Bieffekter: har låg toxicitet
    • CAUTION when combined with astemizole and terfenadine (antihistamines),theophylline, warfarin (anticoagulant), carbamazepine (anticonvulsant)
    • Erythromycin antagonizes the effects of
    • chloramphenicol and clindamycin.

    • Erytromycin är en naturprodukt. 
    • Image Upload

    Image Upload


    • Klindamycin (är en linkosamid)
    • Antimicrobial spectrum :anaerobic bacteria (gram-negative and gram-positive)
    • Strep, S aureus, anaerober; hudinfektioner. 

    • ADVERSE EFFECTS
    • 1) Antibiotic associated pseudomembranous
    • colitis (symptoms include profuse watery
    • diarrhea, abdominal pain, fever and
    • leucocytosis). Stools often contain mucus and
    • blood).
    • 2) Hypersensitivity reactions (rashes).



    ANGRIPER 30S

    Aminoglykosider

    • 1. Gentamycin (iv)
    • Gentamycin ger snabb avdödning (vid pyelonefriöt) - vid oro för jättesjuk, då bara en dos kan skada njurarna

    2. Amikacin (iv)

    • Båda bredspektrum. Båda har aktivitet mot S aureus, E coli o Pseudomonas, och indikationer svår sepsis och endokardit. Används ofta mot böldpest och STD. 
    • Aminoglykosider - antimicrobial spectrum : aerobic gram-negative bacilli (E.Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa). The drugs are inactive against most gram-positive bacteria, and ineffective against anaerobes.
    • ADVERSE EFFECTS
    • 1) Ototoxicity
    • 2) Nephrotoxicity

    Image Upload


    • 3. Tobramycin

    Tetracykliner

    • Bredspektrum, billiga. 
    • Vanliga mot STD. Rickettsia, tyfus; infektioner orsakade av Chlamydia trachomatis, brucellosis, cholera, Mykoplasma-pneumoni, borrelia; ACNE; magsår (kombination av tetracykliner, metronidazol o vismut-salicylat mot Helicobacter pylori).
    • 1. Doxycyklin. Strep, HI, Mykoplasma. Atypisk pneumoni
    • Bieffekter av tetracykliner:
    • 1) GI-störningar (burning, vomiting, nausea, diarrhea)
    • 2) deposition i hård vävnad. Effects on bones and teeth (teeth discoloration in children under 5 years old.The drugs can also suppress long-bone growth in premature infants.The effect is reversible).
    • 3) Suprainfection (C. difficile pseudomembranous colitis ,fungus infections usually with Candida albicans )
    • 4) Hepatotoxicity (fatty infiltration of the liver)
    • 5) Renal toxicity (the drugs may exacerbate renal dysfunction in patients with pre-existing kidney dysfunction )
    • 6) Photosensitivity (the drugs increase sensitivity of skin to UV radiation).

    Image Upload

    • Absorption: the drugs should NOT be
    • administered together with calcium
    • supplements, milk products, iron supplements,
    • magnesium-containing laxatives,antacids
    • (formation of chelates reduces absorption).

    • Tetracyklin är en naturprodukt.
    • Image Upload

    Image Upload


    Streptomycin
  13. NUKLEINSYRASYNTES

    KINOLONER
    1. Vad är klorokin? Mekanism? 
    2. Vilka är mekanismerna hos kinoloner?
    3. Vilken ändelse slutar alla tre kinolonerna på som finns i ab-översikten? Vilka är de? Indikationer, aktivitet?


    PURIN- O PYRIMIDIN-ANALOGER
    4. Mekanismer? Aktivitet?
    5. Rifampin
    * Mekanism? Indikationer?
    * Vilka bieffekter kan uppstå?
    NUKLEINSYRASYNTESHÄMMARE

    • KINOLONER
    • Image Upload

    • 1. Klorokin
    • Binder o korslänkar dubbelhelixen

    • 2. Kinolonernas mekanismer
    • * inhiberar gyras (DNA unwinding enzymes)
    • * blockerar replikering 

    3. - floxacin

    • * Ciprofloxacin
    • Mot pyelonefrit. (S aureus), G-: HI, E coli, Pseudomonas 
    • Therapeutic uses: infections of respiratory tract, GI tract, bones, joints, skin and soft tissues.

    • ADVERSE EFFECTS
    • Mild reactions include nausea, vomiting, diarrhea and CNS effects (dizziness, headache). Candida infections of the pharynx and the vagina may result. Rarely --> Achilles tendon rupture.
    • Image Upload


    • * Levofloxacin
    • * Moxifloxacin
    • Båda mot svår pneumoni, båda aktiva mot Strep, S aureus, G-: HI, E coli; Mykoplasma. Levofloxacin även Pseudomonas.


    PURIN- O PYRIMIDIN-ANALOGER

    • 4. Mekanismer, aktivitet
    • (betraktas ibland som antimetaboliter)


    Image Upload

    5. Rifampin

    * blockerar transkription

    Mot tuberkulos och lepra

    • * ADVERSE EFFECTS
    • 1) Hepatotoxicity
    • 2) Discoloration of body fluids (urine, sweat, saliva, tears are colored red-orange). The effect is harmless. Kan orsaka red man syndrome - a result of accumulation of metabolic products of the antimicrobic in secretions

    Image Upload

    • WIKI:
    • The rifamycins are a group of antibiotics that are synthesized either naturally by the bacterium Amycolatopsis rifamycinica or artificially. They are a subclass of the larger family of ansamycins. Rifamycins are particularly effective against mycobacteria, and are therefore used to treat tuberculosis, leprosy, and mycobacterium avium complex (MAC) infections.The rifamycin group includes the "classic" rifamycin drugs as well as the rifamycin derivatives rifampicin (or rifampin), rifabutin, rifapentine, and rifalazil.

    The antibacterial activity of rifamycins relies on the inhibition of bacterial DNA-dependent RNA synthesis.[4] This is due to the high affinity of rifamycins for the prokaryotic RNA polymerase. The selectivity of the rifamycins depends on the fact that they have a very poor affinity for the analogous mammalian enzyme. Crystal structure data of the antibiotic bound to RNA polymerase indicates that rifamycin blocks synthesis by causing strong steric clashes with the growing oligonucleotide ("steric-occlusion" mechanism).[5][6] If rifamycin binds the polymerase after the chain extension process has started, no inhibition is observed on the biosynthesis, consistent with a steric-occlusion mechanism. Single step high level resistance to the rifamycins occurs as the result of a single amino acid change in the bacterial DNA dependent RNA polymerase.

    Ansamycins is a family of secondary metabolites that show antimicrobial activity against many Gram-positive and some Gram-negative bacteria and includes various compounds, among which: streptovaricins and rifamycins.[1] In addition, these compounds demonstrate antiviral activity towards bacteriophages and poxviruses.
  14. NITROFURANTOIN
    * Mekanism?
    * Aktivitet?
    * Indikation?
    * Bieffekter?
    • NITROFURANTOIN
    • Aktivitet mot enterokocker o E coli
    • Indikation: cystit
    • Tas po.

    • WIKI
    • Common side effects include nausea, loss of appetite, diarrhea, and headaches. Rarely numbness, lung problems, or liver problems may occur. It should not be used in people with kidney problems. While it looks like it is generally safe during pregnancy it should not be used near delivery. It works by slowing growth rather than killing bacteria. Nitrofurantoin was first sold in 1953. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines, the most important medications needed in a basic health system. It is available as a generic medication. The wholesale cost is 0.005 and 0.46 USD a dose. In the United States it is about 60 USD for 10 days of treatment.

    • Image Upload
    • WIKI:
    • Mechanism of action
    • It is concentrated in the urine, leading to higher and more effective levels in the urinary tract than in other tissues or compartments. With a 100 mg oral dose, plasma levels are typically less than 1µg/ml while in the urine it reaches 200µg/ml. The mechanism of action of nitrofurantoin is unique and complex. The drug works by damaging bacterial DNA, since its reduced form is highly reactive. This is made possible by the rapid reduction of nitrofurantoin inside the bacterial cell by flavoproteins (nitrofuran reductase) to multiple reactive intermediates that attack ribosomal proteins, DNA, respiration, pyruvate metabolism and other macromolecules within the cell. Nitrofurantoin exerts greater effects on bacterial cells than mammalian cells because bacterial cells activate the drug more rapidly. It is not known which of the actions of nitrofurantoin is primarily responsible for its bactericidal activity. The broad mechanism of action for this drug likely is responsible for the low development of resistance to its effects, as the drug affects many different processes important to the bacterial cell.
Author:
MartinWidengren
ID:
316360
Card Set:
Antibiotika T6: Mekanismer o klassificering (se även Brainscape)
Updated:
2016-02-24 20:05:51
Tags:
antibiotika
Folders:

Description:
FL T6
Show Answers: