Pharmakodynamik

Card Set Information

Author:
Krawuzl
ID:
59918
Filename:
Pharmakodynamik
Updated:
2011-01-18 18:15:47
Tags:
Pharmakodynamik block
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Description:
MUW, Block 9, Pharmakodynamik
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  1. Was beinhaltet die Pharmakodynamik?
    • Was macht das Pharmakon mit dem Organismus
    • Bindung an Rezeptoren
    • Biologische Wirkung
  2. Aus welchen werten setzt sich die Dosis-Wirkungskurvezusammen?
    Halblogarithmische KurveEmax: Maximale WirkungEC50: Dosis bei halmaximaler Wirkung Bmax: RezeptorzahlKd: Dissoziationskonstante (je kleiner, desto stärker will Pharmakon binden)
  3. Liganden Arten
    • Agonist
    • Partieller Agonist
    • Antagonist
    • Inverser Agonist (entgegengesetzte Wirkung des Agonisten)
  4. Therapeutischer Index
    • TD5/ED95
    • (TD5: Dosis, bei der 5% der Patienten eine toxische Wirkung zeigen)
    • (ED95: Dosis, bei der 95% der P. reagieren)
  5. Therapeutischer Bereich von ASS
    • 100mg: Antithrombotisch
    • 1g: Schmerzlindernd
    • 5g: Entzündungshemmend
    • 10-20g: Letal
  6. Kompetitiver Antagonismus an Bsp.: Histamin (Säureakkumulation im Magen)
    • Ranitidin:
    • Hemmt die Säuresekretion an selben Rezeptorstellen wie Histamin
    • Kann durch Histamin wieder aufgehoben werden
    • Emax bleibt gleich
    • EC50 wandert nach rechts (man muss mehr geben)
  7. Nicht-Kompetetiver Antagonismus an Bsp.: Histamin
    • Omeprazol: (hemmt Protonenpumpe)
    • Wirkt irreversibel (kovalent) an späterer Stelle als Histamin
    • Kann nicht durch mehr Histamin aufgehoben werden
    • Emax sinkt
    • EC50 bleibt gleich
  8. Gemischt-kompetetiver Antagonismus
    • Häufiger als reiner Nicht-kompetetiver Antagonismus
    • Emax sinkt
    • EC50 (leicht) nach rechts verschoben
  9. Chemischer Antagonismus
    • Dimercaptopropansulfonsäure (DMPS)
    • Bindet an Eisen, Blei und wird zusammen ausgeschieden
    • Emax bleibt gleich
    • EC50 verschiebt sich nach rechts
    • (wie kompetitiver Antagonismus)
  10. Funktioneller Antagonismus
    • Zwei Agonisten, wirken an unterschiedlichen Rezeptoren und wirken Antagonistisch aufeinander.
    • Dosis-Wirkungskurve wie bei nicht kompetitiven Antagonismus
    • Loperamid (Imodium(R)) Stopfmittel
  11. Pharmaka die physikalisch Wirken
    • Osmotische Laxantien (für Koloskopie)
    • Antacida (Neutralisation von saurem Magen)
    • Aktivkohle
    • Cholestyramin (Gegen hohes Serumcholesterin)
    • Desferoxamin (Bindet Eisen -> Ausscheidung)
  12. Pharmaka die nicht an Proteinen wirken
    • Alkylantien und zytotoxische Pharmaka
    • (Binden direkt an DNA)
    • Physikalisch wirkende Pharmaka
  13. DNA Bindende Proteine
    • Einige Lipophile Stoffe, passieren die Zellwand
    • Testosteron
    • Östrogene (SERM: Tamoxifen)
    • Progesteron (Antagonist: Mifepriston (RU486))
    • Fremdstoffe
  14. Fremdstoffe die DNA schädigen
    • Dioxin (AH Rezeptor)
    • Phenobarbital (leber)
    • Rifampicin
  15. Gewebsspezifischer partieller Agonistmus (Bsp.: Östrogen)
    • Durch fehlenden Kofaktor -> Antagonist
    • Tamoxifen: Antagonist in Mama, Agonist in Knochen, Uterus und Leber (-> Thrombose!)
    • Raloxifen: Gleich, aber kein Agonist im Uterus
  16. Fremdsubstanzen, die an Östrogenrezeptoren binden
    • Xenoöstrogene:
    • DDT-Metaboliten
    • Weichmacher
    • Phytoöstrogene
  17. Membranrezeptorarten:
    • Ligand-gesteuerte Ionenkanäle
    • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren
    • Rezeptoren mit Enzymaktivität
    • Proteinsynthese regulierende Rezeptoren
    • 
  18. Membranrezeptoren mit 2-4 Transmembrandomänen
    • Liganden-gesteuerte Ionenkanäle
    • n-Cholinozeptoren: Nikotin (Agonist), Curare (Antagonist)
    • 5-HT3-Rezeptoren: Ondansetron (Antagonist; gegen Übelkeit bei Krebs)
  19. Membranrezeptoren mit 7 Transmembran Domänen
    • G-Proteingekoppelte Rezeptoren mit Heptahelikalen Struktur
    • M-Cholinozeptoren
    • Histamin H2 Rezeptoren (Magenschleimhaut)
    • Prostaglandin-Rezeptoren
    • Opioid-Rezeptoren
  20. Wirkweise der Membranrezeptoren mit 7 Transmembran Domänen
    • Hormone, Neurotransmitter -> G-Proteingekoppelter Rezeptor
    • -> Signalübertagung über GDP zum Effektor (Kanäle, etc.)
    • -> Secound Messenger (cGMP, cAMP, DG, IP3, Calzium)
  21. Antagonisten an m-cholinozeptoren
    • Atropin (Hebt Parasympatikus auf; Atropin-Vergiftung)
    • Pirenzepin (Ulcus)
  22. Histamin H2-Rezeptor-Blocker
    • Cimetidin
    • Ranitidin
    • Famotidin
    • Nizatidin
  23. Prostaglandin-Rezeptor Agonisten
    • Misoprostol (Hemmt Magensäureproduktion, Vördert Schleimhaut durchblutung und Sekretion)
    • -> Magenschutz
  24. Opioid-Rezeptor Agonisten
    • Morphin (Schmerzmittel)
    • Loperamid (Antidiarrhoikum; Funktioneller Antagonist)
  25. Membranrezeptoren mit 1ner Transmembran-Domäne
    • Dimerisierende liganden gesteuerte Tyrosin-Proteinkinasen (Trastuzumab (Herceptin(R); gegen Tumor))
    • Dimerisierende mit assoziierten Tyrsinkinasen (Erythropoetin)

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